注射用醋酸奧曲肽發布日期：(2017-9-23) 點擊次數：1975 |
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【藥品名稱】 注射用醋酸奧曲肽 【英文或拉丁名】 Octreotide Acetate for Injection 【漢語拼音】 Zhusheyong Cusuan Aoqutai 【商品名】 生龍肽 【主要成分】 醋酸奧曲肽 【化學名】 D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-賴氨酰-L-蘇氨酰-L-半胱氨酰-L-蘇氨醇環(2→7)二硫化物醋酸鹽 【性狀】 本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末 【藥理毒理】 藥理作用 奧曲肽是人工合成的八肽化合物，為人生長抑素類似物。奧曲肽的藥理作用與天然生長抑素相似，但其抑制生長激素、胰高血糖素和胰島素的作用較強。與生長抑素相似、奧曲肽也可抑制LH對GnRH的反應、降低內臟血流、抑制5-HT、胃泌素、血管活性腸肽、糜蛋白酶、胃動素、胰高血糖素的分泌。 毒理研究 遺傳毒性：實驗室研究未見遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠和家兔給予奧曲肽，劑量按體表面積推算相當于人用最高劑量的16倍，未見對生育能力和胎仔的影響。 致癌性：小鼠皮下注射給予奧曲肽，劑量高達2mg/Kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的8倍），連續85-89周，未見致癌性。大鼠皮下注射給予奧曲肽，在最高劑量為1.25mg/Kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的10倍）時，可見注射部位出現肉瘤和鱗狀細胞瘤，雄、雌動物的發生率分別為27%和12%，溶劑對照組發生率為8～10%。但人連續使用奧曲肽5年，注射部位未見腫瘤發生。在該最高劑量組中，雌性動物子宮腺瘤的發生率為15%，而生理鹽水組為7%，溶劑對照組為0%。雌性動物發生子宮腺瘤可能與老年動物中雌激素水平有關。 【藥代動力學】 該藥口服吸收很差，皮下和靜脈給藥，可迅速和完全吸收。皮下注射，30分鐘血漿濃度達到峰值，其消除半衰期為100分鐘。靜脈注射后，4分鐘達到峰值，其消除呈雙相性，半衰期分別為10分鐘和100分鐘。藥物的分布容積約0.27升/Kg，總體廓清率為160毫升/分，血漿蛋白結合率達65%。 【適應癥】 1、肝硬化所致食道-胃靜脈曲張出血的緊急治療，與特殊治療（如內窺鏡硬化劑治療）合用。 2、預防胰腺術后并發癥。 3、緩解與胃腸內分泌腫瘤有關的癥狀和體征，有證據顯示，本品對下列腫瘤有效：具類癌綜合征的類癌瘤；VIP瘤；胰高糖素瘤。本品對下列腫瘤的有效率為50%（至今應用本品治療的病例有限）；胃泌素瘤/Zollinger—Ellison綜合征、胰島瘤、生長激素釋放因子瘤。 4、經手術、放射治療或多巴胺受體激動劑治療失敗的肢端肥大癥患者，可控制癥狀，降低生長激素（GH）及生長素介質C的濃度。也適用于不能或不愿手術的肢端肥大癥患者，以及放射治療尚未生效的間歇期患者。 【用法與用量】 1、食道—胃靜脈曲張出血 持續靜脈滴注0.025毫克/小時。最多治療5天，可用生理鹽水稀釋或葡萄糖液稀釋。 2、預防胰腺術后的并發癥 0.1毫克皮下注射，每天3次，持續治療7天，首次注射應在手術前至少1小時進行。 3、胃腸胰內分泌腫瘤 初始劑量為0.05毫克皮下，每天一至二次，然后根據耐受性和療效可逐漸增加劑量至0.2毫克，每天三次。 4、肢端肥大癥 初始劑量為0.05～0.1毫克皮下注射，每8小時一次，然后根據對循環GH濃度、臨床反應及耐受性的每月評估而調整劑量。多數患者的最適劑量為0.2～0.3毫克/天，最大劑量不應超過1.5毫克/天。在監測血漿GH水平的指導下治療數月后可酌情減量。本品治療1個月后，若GH濃度無下降、臨床癥狀無改善，則應考慮停藥。 【禁忌癥】 對奧曲肽或本品中任一賦形劑過敏者禁用。 【不良反應】 1、注射局部反應，包括疼痛，注射部位針刺或燒灼感，伴紅腫。這些現象極少超過15分鐘。注射前使藥液達室溫，則可減少局部不適。 2、胃腸道發應，包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、脹氣、稀便、腹瀉及脂肪痢。在罕見的病例中，胃腸道發應可類似急性腸梗阻伴進行性嚴重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹。 3、長期使用可能導致膽結石的形成。 4、由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰島素的釋放，故本品可能引起血糖調節紊亂。由于可降低患者餐后糖耐量，少數長期給藥者可引致持續的高血糖癥，曾觀察到低血糖的出現。 5、其他：少數報道出現急性胰腺炎，停藥后可逐漸消失；罕見情況下，曾報道醋酸奧曲肽治療引起患者脫發；長期應用本品且發生膽結石者也可能出現胰腺炎；個別患者發生肝功能失調，包括緩慢發生高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉移酶和轉氨酶輕度增高。 【注意事項】 1、由于分泌GH的垂體腫瘤有時可能擴散而引起嚴重的并發癥，故應仔細觀察患者，若有腫瘤擴散的跡象，則應考慮轉換其它治療。 2、長期使用，應每隔6～12個月作膽囊超聲波檢查。 3、胰島素依賴型糖尿病或已患糖尿病患者，應密切監測血糖水平。 4、對接受胰島素治療的糖尿病患者，給予本品后，其胰島素用量可能減少。 5、避免短期內在同一部位多次注射。 6、在治療胃腸胰內分泌腫瘤時，偶爾發生癥狀失控而致嚴重癥狀迅速復發。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚無使用經驗，僅在絕對需要的情況下使用。 【兒童用藥】 本品用于兒童的經驗有限。 【老年患者用藥】 尚無證據表明，老年患者對本品的耐受性有所下降，故使用本品不須減少劑量。 【藥物相互作用】 本品可降低腸道對環孢素的吸收，使西米替丁的吸收延遲。 【藥物過量】 藥物過量者應給予對癥處理。 【規格】 0.1mg(按C49H66N10O10S2計)。 【貯藏】 遮光、密封，在冷處保存。 【包裝】 2ml管制瓶 【有效期】 24個月。 |
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